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消化道腫瘤在惡性腫瘤中占據主要地位，是目前威脅人類健康和影響社會經濟發展的重要因素，以喜樹堿為母核的拓撲替康、伊立替康，均是臨床治療消化道腫瘤的有效藥物，但因兩者生物利用度低極大限制其在臨床中的應用廣度。因此，拓展研發靶向性高效性消化道腫瘤治療藥物成為醫療以及科學界熱度關注的焦點。以天然產物喜樹堿為基源，多向性改造優化獲得新型喜樹堿化合物，采用“篩選—體外活性評價—體內實驗評估”遞進式方法進行活性評價，遴選“優活性、低毒性”優勢化合物，為消化道腫瘤治療提供了新的手段，為天然產物抗腫瘤藥物的發現拓寬路徑，落實于推動新藥發現與癌癥治療的出發點。 【展開】 【收起】