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瘧疾是由瘧原蟲引起的蟲媒傳染病，主要通過按蚊叮咬傳播。據(jù)世界衛(wèi)生組織2016年的統(tǒng)計(jì)，全球仍有約一半的人口處于患瘧疾的風(fēng)險(xiǎn)，全球用于控制瘧疾的投入達(dá)27億美元。全球范圍內(nèi)已廣泛出現(xiàn)瘧原蟲對氯喹和磺胺類耐藥，東南亞一帶也出現(xiàn)了青蒿素耐藥蟲株。伯氨喹啉是目前唯一的根治間日瘧和控制瘧疾傳播的藥物，但對于6磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷（G6PDD）患者會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的溶血性貧血。而較新的用于預(yù)防和治療瘧疾感染的阿托伐醌/氯胍組成的復(fù)方馬拉隆則價(jià)格比較昂貴。因此，開發(fā)廉價(jià)、高效、低毒的抗瘧疾新藥勢在必行。世界衛(wèi)生組織，國際瘧疾醫(yī)藥研究基金會(huì)以及蓋茨慈善基金都倡導(dǎo)和極力支持開發(fā)新型的具有治療，預(yù)防和根治瘧疾的新藥，全世界消除瘧疾的計(jì)劃正在往前推進(jìn)中。 癸氧喹酯（DQ）是新近發(fā)現(xiàn)的抗瘧疾小分子化合物，作用機(jī)理為抑制瘧原蟲線粒體的細(xì)胞色素bc1復(fù)合物，對肝臟期和紅細(xì)胞內(nèi)期的瘧原蟲均有高效的殺滅效果。DQ極難溶于水，在其它溶劑中的溶解度也非常低，這極大地限制了DQ的開發(fā)與應(yīng)用。因此，將DQ開發(fā)為新一代抗瘧藥的關(guān)鍵在于開發(fā)出DQ的優(yōu)良藥物劑型，以改善其藥物吸收率和生物利用度。藍(lán)亮醫(yī)藥目前正在研制的癸氧喹酯制劑包括了熱熔擠出口服劑型（肝臟期瘧原蟲治療用藥，在瘧疾感染早期遏制瘧原蟲生長）、納米脂質(zhì)靜脈注射劑型（血液期瘧原蟲治療用藥，用于控制惡性瘧疾病人的病情和挽救病人生命）和熱熔擠出皮下注射劑型（預(yù)防用藥，在3-6月以內(nèi)可完全避免瘧疾感染），具有非常好的抗瘧疾效果和安全性，是極具推向臨床試驗(yàn)價(jià)值的I類抗瘧疾新藥，已申請3項(xiàng)專利保護(hù)，其中兩項(xiàng)為PCT專利。DQ產(chǎn)品有兩個(gè)特點(diǎn)，一是對青蒿素抗藥和對氯喹抗藥的瘧原蟲的殺滅效果很好，二是對肝臟期瘧原蟲的生長的抑制效果也很好，且無伯氨喹啉的毒副作用，也比阿托乏醌價(jià)格更低。瘧疾是全球性疾病，新一代抗瘧藥的研發(fā)是展示我國人民國際主義義務(wù)和國際人道主義的方式和具體體現(xiàn)。 【展開】 【收起】